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恶臭之首,乙硫醇(EtSH),甲醚脱甲基试剂,味道谁用谁知道!辉瑞科学家找到无臭替代品!

发布时间:2020-12-11

甲醚,特别是芳香甲醚,在药物千嬴和有机合成中是一类很实用的有机官能团。广泛存在于药物活性分子中,是一类很好的导向基团,同时也是酚羟基很好的保护基。今天来谈一谈芳香甲醚的脱保护。在这里我们以苯甲醚为例,脱保护的方法有很多,像经典的氢溴酸条件,三溴化硼条件,三氯化铝条件,氯化锂试剂,三甲基碘硅烷等都可以在适当的条件下脱保护。


在这里,有一类方法不得不提,那就是乙硫醇钠体系脱保护。大家看到了,这里面涉及到乙硫醇的使用。在研究生期间,小编有幸用过一次,那味道,终身难忘乙硫醇臭到什么程度?当其含量达到500亿分之一的时候,就可被闻到大家可能会问,这么臭为什么还要用它?有的反应,确实只有它效果好。


今天小编和大家分享一篇JOC的文章(DOI:10.1021/jo0611059),辉瑞科学家使用:2-二乙氨基乙硫醇盐酸盐(1942-52-5,该试剂商品化的),同样可以实现乙硫醇脱甲醚甲基的效果,关键是该试剂无臭味


通过一系列的条件筛选后,最终发现使用DMF作为溶剂,叔丁醇钠作为碱,产率最高可达到91%。

除了乙硫醇,巯基乙酸甲酯或乙酯,那味道也是很有特点的。

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